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瑞彤(盐酸吡格列酮片)

问:吡格列酮是一款什么样的产品?
答:吡格列酮(瑞彤)是由日本武田药品株式会社(Takeda)合成和开发的一个噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,临床上用于2型糖尿病治疗,疗效显著。在美国由美国礼来公司与武田公司合作上市,商品名叫艾可拓。
   与目前大多数口服降糖药并不能控制2型糖尿病的发病机制相比,瑞彤通过改善胰岛素抵抗,使血糖有显著的下降,而胰岛素抵抗是导致2型糖尿病发生和发展的重要因素。
   瑞彤由于能改善胰岛素抵抗,纠正糖、脂代谢异常,并能改善高血胰岛素和高血糖毒性,疗效显著且单药治疗时不会出现低血糖而倍受关注。

 

问:瑞彤的疗效如何?
答:● 直接减轻胰岛素抵抗,明显降低血胰岛素水平;
   ● 单一使用即可发挥出色的降血糖功效;
   ● 有效纠正脂代谢异常,降低FFA水平;
   ● 轻、中度2型糖尿病一线治疗用药;
   ● 当传统降糖药失效时,联用瑞彤(盐酸吡格列酮片)依然有效。

 

问:长期使用瑞彤安全吗?
答:2型糖尿病是一个慢性病程,目前尚无法治愈。当疾病进展到需口服降糖药治疗阶段时,患者在余生中必须每日服用这些药物,因而安全性是个非常重要的问题。经长期大量的临床试验证明瑞彤有良好的安全性,其安全性在单独使用或联合应用中类似。与其他口服降糖药物和安慰剂相比,吡格列酮的安全性与安慰剂类似,并且类似或优于其他口服降糖药物。

 

问:是不是有心脏病的患者就不能使用瑞彤?
答:不是。
   心脏病并不等于心衰, 根据流行病学调查显示我国只有0.9%的心衰患者。这在4000万糖尿病患者中只是很小的一部分。
   且通过PROactive研究发现吡格列酮可以预防大血管事件,可以全面控制心血管病的危险因素。

 

问:为什么瑞彤在临床使用中的起效比较慢?
答:瑞彤是PPARg的激动剂,是从分子和基因的水平增强胰岛素敏感性,从根本上改善胰岛素抵抗,这是其作用机制的优点,但同时由于瑞彤的作用是从分子基因水平开始的,针对病因的治疗,所以其作用比较缓慢,根据个人的体质不同而起效时间不同且呈剂量依赖性。正常的起效时间为2--4周。

 

问:为什么在使用瑞彤是时候会有一部分患者发生水肿?是不是瑞彤对肾功能有损害?
答:瑞彤是PPAR-γ的激动剂,因此瑞彤也会激活肾集合管的过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPAR-γ),使醛固酮依赖的钠转运通道激活,从而使水钠重吸收增加,水钠潴留,引发水肿。因此,瑞彤引起的水肿是其作用机理造成的,对肾脏本身功能没有损害,也不会造成肾脏的器质性病变。
   瑞彤主要通过胆道排泄,不增加肾脏负担,重度肾功能不全(肌酐清 除率<30mg/min)的患者,使用中无须调整剂量。
   从大量的临床试验的统计资料看,患者发生水肿的比例远低于早期临床报导的2%~4%,且发生部位通常为眼睑和下肢,多为轻度水肿,水肿也会随长期用药逐渐缓解,极少有需要停药或对症治疗的。

 

问:瑞彤和其他的盐酸吡咯列酮片有什么区别?
答:瑞彤是国内首家上市销售的国产盐酸吡格列酮片,而且是国内唯一的薄膜衣片。
   薄膜衣片相对于普通片的好处是:
   1、薄膜包衣可以防止药物片芯吸潮,增加药物的稳定性,利于存放。
   2、薄膜衣有效的隔离了口腔与片芯药物的直接接触,口感更好。
   糖尿病是慢性疾病,患者需要长期服药,因此药物的稳定性和口感直接影响患者治疗的效果和依从性,薄膜衣片针对糖尿病慢性疾病治疗的特点,体现出了专业厂家的用心和态度。

 

问:吡格列酮比罗格列酮有什么优势?
答:从2002年10月起,吡格列酮已经超越罗格列酮,成为噻唑烷二酮类药物全世界销量第一的药物。在2003年美国糖尿病学会年会和国际糖尿病联盟大会上,吡格列酮也比罗格列酮受到更多关注和推崇,这并不是偶然的,是因为吡格列酮确实比罗格列酮有更多的优势,简要说明如下:
   1、从半衰期来看,总吡格列酮(吡格列酮加上有药理活性的代谢产物)的半衰期为16-24小时,能确保每天服用一次即可获得最佳疗效;而罗格列酮的半衰期为3-4小时,且其代谢产物没有药理活性,故若想获得最佳疗效(研究表明,同样计量的罗格列酮,分成2次比1次服用效果好),每天服用2次。
   2、排泄方面,吡格列酮的排泄以胆道(70-85%)为主,肾功能不全的患者无需调整剂量;而罗格列酮的排泄以肾脏(64%)为主。
   3、对血脂的影响方面,吡格列酮能够全面改善血脂;而罗格列酮会升高LDL-C。

 

 
 
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